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貨號(hào) | |
EINECS編號(hào) | 暫無 |
品牌 | |
用途 | |
外觀 | 白色粉末 |
CAS編號(hào) | 118292-40-3 |
別名 | 樂為、炔維 |
保質(zhì)期 | 24月 |
英文名稱 | Tazarotene |
包裝規(guī)格 | |
純度 | 99% |
分子式 | C21H21NO2S |
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn) | 企業(yè)標(biāo)準(zhǔn) |
他扎羅汀原料藥廠家
他扎羅汀原料藥
分類:RES1成6BGAN
通用名:他扎羅汀
化學(xué)名:乙炔維A酸
商品名:樂為、炔維
英文名:Tazarotene
漢語拼音:Tazhaluoting
分子式:C21H21NO2S
分子量:351.463
CAS:118292-40-3
他扎羅汀為第三代維A酸類藥,具有全方位治療痤瘡的作用如改善毛囊導(dǎo)管角化使毛孔通暢,抗菌作用等等;他扎羅汀外用還用消退色素沉著的作用,故可用于炎癥后色素沉著(如馬拉色菌毛囊炎后色素沉著)。 他扎羅汀的分子以直線狀三鍵取代原單雙鍵多烯鏈,形成堅(jiān)硬的雙芳香基乙炔結(jié)構(gòu),只能適用于某些維A酸受體,因其沒有異構(gòu)體,不會(huì)引發(fā)潛在的不同維A酸受體的活動(dòng),該藥在結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)上將原分子中游離羧酸部分用乙脂前體藥的形式代替,后者在局部效應(yīng)和毒性模型中顯示有較好的治療指數(shù)。結(jié)構(gòu)中引入煙酸,以保證他扎羅汀乙脂迅速代謝成親水性游離酸(他扎羅汀酸)的形式,從而避免藥物在體內(nèi)積蓄及嗜脂性維A酸類藥半衰期長(zhǎng)的問題。將硫原子引入嗜脂環(huán),以利于分子適當(dāng)?shù)谋患?xì)胞色素同工酶快速代謝成硫的氧化型,即亞砜和砜。這種氧化途徑使藥物在體內(nèi)迅速代謝,活性消失。